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貝達藥業(yè)PIK3CA抑制劑BPI-21668 Ⅰ期臨床研究首例受試者入組
日期: 2022-08-30

8月29日,貝達藥業(yè)BPI-21668項目Ⅰ期臨床研究首例受試者成功入組。該研究名為“評價BPI-21668片在晚期實體瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動力學和有效性的Ⅰ期臨床研究?!睜款^單位為中國醫(yī)學科學院腫瘤醫(yī)院,主要研究者為徐兵河教授。本研究包括劑量遞增和擴大入組兩部分,主要研究目的是評估BPI-21668片在晚期實體瘤患者中的安全性和耐受性,探索最大耐受劑量(MTD)和Ⅱ期推薦劑量(RP2D),初步制定合理的給藥方案。


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△BPI-21668作用機理圖


BPI-21668是由貝達藥業(yè)自主研發(fā)的擁有完全自主知識產(chǎn)權的新分子實體化合物,是一種新型強效、高選擇性的磷脂酰肌醇3-激酶α(Phosphatidylinositol 3-kinase α, PI3Kα)口服小分子抑制劑,擬用于PIK3CA(Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha)基因突變的晚期實體瘤的治療。


貝達藥業(yè)副總裁季東表示,BPI-21668是一種新型強效、選擇性 PI3Kα小分子口服抑制劑,能特異性地抑制PI3Kα 的活性,從而抑制下游AKT的磷酸化及信號傳導,最終抑制癌細胞的存活、增殖和轉移等,有望用于治療PIK3CA 變異的各類腫瘤。目前,全球僅有一款PI3Kα選擇性抑制劑Alpelisib獲批用于攜帶PIK3CA突變的HR+/HER2-乳腺癌治療,中國區(qū)域內(nèi)尚無PI3Kα選擇性抑制劑上市。BPI-21668屬于境內(nèi)外均未上市的創(chuàng)新藥 ,期待本品能夠早日獲批上市,惠及患者。


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