11月4日,貝達(dá)藥業(yè)CFT8919膠囊Ⅰ期臨床研究完成首例受試者入組。該研究名為“評(píng)價(jià)CFT8919膠囊在局晚期或晚期轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者中的安全性、 耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)特征和抗腫瘤活性的Ⅰ期臨床研究”。牽頭單位為浙江省腫瘤醫(yī)院,主要研究者為范云教授。
△CFT8919作用機(jī)理圖(來(lái)源:C4T)
本研究包括劑量遞增研究、劑量擴(kuò)展研究和隊(duì)列擴(kuò)展研究,主要目的是評(píng)價(jià)CFT8919膠囊在局晚期或晚期轉(zhuǎn)移性NSCLC中的安全性和耐受性以及評(píng)價(jià)CFT8919膠囊在不同NSCLC隊(duì)列中的抗腫瘤活性。
CFT8919 是一種針對(duì)EGFR-L858R的可口服的選擇性變構(gòu)雙功能降解活性化合物。臨床前體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)CFT8919 對(duì)多種攜帶 L858R突變的EFGR 蛋白具有良好的降解能力,同時(shí)對(duì)像T790M或C797S突變的EGFR繼發(fā)耐藥突變有效。另外在體外模型中,CFT8919具有較好的腦穿透,具有預(yù)防或治療患者腦轉(zhuǎn)移的潛力。
浙江省腫瘤醫(yī)院范云教授表示, 肺癌是我國(guó)發(fā)病率和死亡最高的惡性腫瘤,目前EGFR突變的非小細(xì)胞肺癌患者在三代EGFR-TKI使用之后依然避免不了耐藥,迫切需要開(kāi)發(fā)具有不同作用機(jī)制的藥物來(lái)克服耐藥以改善患者的預(yù)后。尤其對(duì)于攜帶EGFR-L858R突變非小細(xì)胞肺癌患者預(yù)后相對(duì)較差,臨床上仍存在較大的未滿足需求,亟需更好的治療方案。CFT8919是一款針對(duì)EGFR-L858R 突變的蛋白降解劑,期待該藥物研究順利開(kāi)展,早日獲批,為EGFR突變耐藥患者帶來(lái)新的希望。
貝達(dá)藥業(yè)副總裁張惠軍表示, CFT8919臨床前藥效研究數(shù)據(jù)表明對(duì)多種攜帶 EGFR-L858R突變的EFGR 蛋白具有良好的降解能力,能夠顯著抑制多種攜帶L858R單突變、雙突變、三突變,同時(shí)選擇性高,不誘導(dǎo)野生型EGFR蛋白的降解。臨床前藥代及毒理學(xué)研究數(shù)據(jù)也表明CFT8919作為抗腫瘤藥物,可以進(jìn)入到臨床開(kāi)發(fā)階段。我們也期待臨床研究的順利開(kāi)展,相信在研究中心和專家的推進(jìn)下,能夠早日進(jìn)入關(guān)鍵臨床,惠及患者。
關(guān)于CFT8919
2023年5月貝達(dá)藥業(yè)與C4 Therapeutics (C4T)公司宣布就CFT8919項(xiàng)目達(dá)成戰(zhàn)略合作,貝達(dá)藥業(yè)取得在中國(guó)(包括香港、澳門(mén)和臺(tái)灣地區(qū))開(kāi)發(fā)、制造和商業(yè)化CFT8919的權(quán)利,并可獲得前述區(qū)域以外約定比例的銷(xiāo)售提成。
關(guān)于C4 Therapeutics
C4 Therapeutics (C4T)是一家致力于靶向蛋白質(zhì)降解科學(xué)研究的生物制藥公司,專注創(chuàng)造改變患者生活的新一代藥物。C4T正在利用其TORPEDO?平臺(tái)有效地設(shè)計(jì)和優(yōu)化小分子藥物,利用人體的天然蛋白質(zhì)回收系統(tǒng)快速降解致病蛋白質(zhì),從而有可能克服耐藥性。