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表皮生長因子受體(EGFR)高表達(dá)于多種類型的腫瘤細(xì)胞,與其配體表皮生長因子(EGF)結(jié)合后,激活EGFR細(xì)胞漿部分的激酶活性,通過不同的信號傳導(dǎo)途徑調(diào)節(jié)多種基因的轉(zhuǎn)錄,從而調(diào)控細(xì)胞的增殖、分化、凋亡等。EGFR-TKI能特異、競爭性地結(jié)合EGFR激酶功能區(qū)的ATP 結(jié)合位點(diǎn),抑制其激酶活性從而阻斷癌細(xì)胞增殖、轉(zhuǎn)移等相關(guān)信號的傳導(dǎo)。由于其選擇性地作用于腫瘤細(xì)胞,因而沒有常用化療藥物帶來的包括骨髓抑制、脫發(fā)、腎功能損害等顯著的副作用。

鹽酸埃克替尼是能夠進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的小分子化合物,研發(fā)團(tuán)隊(duì)采用構(gòu)效關(guān)系分析和計(jì)算機(jī)模擬相結(jié)合的方式,首次將冠醚環(huán)應(yīng)用于藥物結(jié)構(gòu),設(shè)計(jì)出擁有完全自主知識產(chǎn)權(quán)的全新化合物,通過一系列的創(chuàng)新研究,篩選出高活性、高特異的小分子EGFR激酶抑制劑,并確定生物利用度高、穩(wěn)定性好的鹽型和晶型。

作為新型靶向生物制劑,鹽酸??颂婺嶙饔脵C(jī)制與細(xì)胞毒性藥物完全不同。它與表皮生長因子受體(EGFR)ATP結(jié)合位點(diǎn)上的三磷酸腺苷競爭,通過阻斷其酪氨酸激酶活性,進(jìn)而阻斷表皮生長因子受體(EGFR)的信號傳導(dǎo)通路,阻斷腫瘤細(xì)胞生長和進(jìn)展的關(guān)鍵過程。體外研究數(shù)據(jù)表明,鹽酸??颂婺崮軌蛞种颇[瘤細(xì)胞的增殖、浸潤和轉(zhuǎn)移,促進(jìn)細(xì)胞調(diào)亡,且有抗腫瘤血管形成活性。Ⅲ期臨床研究中,鹽酸??颂婺釀?chuàng)造性地采用進(jìn)口藥作為陽性對照進(jìn)行隨機(jī)、雙盲研究,研究結(jié)果表明,鹽酸??颂婺釋韧邮苓^化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)具有確切的抗腫瘤效應(yīng),主要指標(biāo)等同對照進(jìn)口藥物,不良反應(yīng)發(fā)生率明顯低于對照進(jìn)口藥物,安全性更優(yōu)。

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